中医学理论形成于先秦两汉时期。当时社会正发生急剧的变化，政治、经济、文化都有了显著的发展和进步，学术思想也日趋活跃，这对中医学理论的形成产生了重要的影响。特别是先秦时期的阴阳五行思想，秦汉时期的道家思想，汉武帝以后的儒家思想，为中医学理论体系的形成奠定了基础。《黄帝内经》、《难经》、《神农本草经》和《伤寒杂病论》等古典医著的问世，标志着中医学理论体系的初步形成。
《黄帝内经》简称内经，是我国现存最早的一本医学理论专著，成书于战国至秦汉时期，全面总结了秦汉以前的医学成就，将长期实践积累的医学知识系统化、理论化，确立了中医学的理论原则。该书分为《素问》和《灵枢》两部分，各有9卷，81篇。它是几代医学家共同创作的，内容丰富精彩，较为系统地阐述了阴阳、五行、脏腑、经络、病因、病机、病证、诊法、辨证、防治原则、针灸推拿、养生康复、遣药组方、配伍宜忌等中医理论，成为中医学发展的基础和理论源泉。其中许多内容代表了当时的最高水平，如在形态学方面，书中记载食管与肠的长度比为1∶35，与现代解剖学的1∶37相近似；在血液循环方面，提出“心主血脉”，认识到血液在脉管内“流行不止，环周不休”，这比英国哈维氏在公元1628年发现血液循环早1000多年；在病因学方面，为后世“三因学说”奠定了基础；在疾病的防治方面，特别强调防重于治，强调“上工治未病”的预防思想，提出了“治病必求于本”的治疗原则。临证处方时，强调要因人、因时、因地制宜。《黄帝内经》奠定的中医学的理论基础，几千年来始终有效地指导着临床实践。
《难经》原名《黄帝八十一难经》，是一部可与《黄帝内经》相媲美的古典医著，成书于秦汉之际，据传为秦越人所著。秦越人即扁鹊，因其医术精湛，传说有起死回生之力，人们便以传说中的上古神医扁鹊的名字来称呼他。《难经》内容简要，辨析精微。针对八十一个疑难问题，全书所述以基础理论为主，涉及生理、病理、诊断、治疗等各个方面。该书一方面继承和发扬了《黄帝内经》在脏腑、经络、疾病、针灸等方面的精髓，另一方面又以崭新的视角论述了脉诊和奇经的理论，提出的命门、三焦等新观点，进一步完善中医理论，促进了中医学的发展，备受后世医家的推崇。该书提出的“独取寸口”的诊脉方法，至今仍运用于中医临床，有“脉学之父”之美誉。
《神农本草经》是集东汉以前药学之大成，是我国现存最早的一部药学专著，成书于东汉时期。共收载中药365种，其中植物药252种，动物药67种，矿物药46种。根据养生、治病和有毒、无毒，将药物分为上、中、下品，这是我国药学最早的分类法。该书记载如黄连止痢，麻黄平喘，常山截疟，瓜蒂催吐，猪苓利尿，海藻疗瘿，黄芩清热，雷丸杀虫等，疗效确切。对药物的产地、采集、炮制、加工、贮存、四气、五味、七情和合、有毒、无毒、配伍规律、服药方法等均有论述，明确了“疗寒以热药，疗热以寒药”的原则，为中药学理论的形成和发展奠定了基础。
《伤寒杂病论》是我国现存最早的一部临床医学专著，为东汉末年医家张仲景所著。张仲景“勤求古训，博采众方”，通过总结吸纳前人及同时期医家的医疗经验，同时结合自己的临床实践而著成。该书包括《伤寒论》和《金匮要略》两部。《伤寒论》载方113首，《金匮要略》载方262首，除了重复的方，两书实载方剂269首，使用药物达214种。在剂型研制、组方用药及其加减上都有独到见解，并且疗效显著，享有“经方”之称。张仲景在《内经》、《难经》等理论指导下，创造性地融理法方药于一体，确定了辨证论治的理论体系，以六经论伤寒，以脏腑论杂病，将伤寒的各种证候，与六经所属脏腑的病变紧密结合起来进行分析；对杂病的诊治，则以脏腑病机理论进行证候分类，指导辨证论治。把中医基础理论与临床实践紧密结合起来，为我国临证医学的形成和发展奠定了坚实的基础，开创了辨证论治的先河。书中所载方药，疗效卓著，目前仍广泛的应用于临床实践。该书对医学发展影响很大，被誉为“证治准绳”、“方书之祖”。张仲景被后世誉为医圣。
华佗，东汉末年著名医学家。少时曾在外游学，行医足迹遍及安徽、河南、山东、江苏等地。他医术精湛全面，精通内、外、妇、儿、针灸等各科。治病时针药并用，所创华佗夹脊穴，对多种疾病具有疗效，至今仍广泛应用于临床。首创麻沸散进行全身麻醉，进行腹腔肿物摘除术和肠胃手术，是世界上最早的外科手术记载，被誉为“外科鼻祖”。他还特别重视体育锻炼在防病治病中的作用，认为体育锻炼可以疏通气血，促进消化，增强体质，防治疾病，并模仿虎、鹿、熊、猿、鸟五种禽兽的动作姿态创编了“五禽戏”，通过运动锻炼强身健体，奠定了我国体育运动疗法的基础，这是有记载的我国最早的运动康复方法。传说华佗的弟子吴普、樊阿坚持用华佗的“五禽戏”锻炼身体，吴普90多岁仍“耳目聪明，齿牙完坚”；樊阿也“寿百余岁”。华佗开创了体育运动疗法的先河，为后世的体育运动康复保健奠定了基础。
